大家好,今天关注到一个比较有意思的话题,就是关于阿利沙坦酯片的作用功效的问题,于是就整理了2个相关介绍阿利沙坦酯片的作用功效的解答,让我们一起看看吧。
阿利沙坦跟其他“沙坦”类降压药,有什么不同?怎么以前没听说过?
阿利沙坦是我们国家近年来自主研发的一个沙坦类降压药,它的诞生填补了我国降压药研究和开发领域的空白。有人问,就一个国产沙坦类药物何必单独拿出来说一说呢?我不这么认识,我觉得必须要仔细说一说这一个沙坦类降压药。为什么呢?看完了你就知道了。
在药物领域,有一个特别著名的酶系统--细胞色素酶P450酶系统,因为经过它代谢的药太多了,所以它常常发生“堵车”,一堵车就会随之出现一些影响健康的问题。比如说氯吡格雷、氨氯地平、氯沙坦、辛伐他汀、阿托伐他汀等不同领域的经典药物都经过它代谢。这样一来,寻找不经过这条拥挤道路代谢的药物,就成了医学界的一个课题,因为这样可以降低药物都扎堆一个代谢途径而出现的“堵车”问题。而阿利沙坦就是这样一个药物,它可以不经过细胞色素酶P450酶系统,只是通过肠道酯酶代谢产生EXP-3174这种降压物质。而氯沙坦要想产生这种物质,是要通过P450酶系统才能产生的。
这样一来,当临床医生做选择的时候,就可以考虑到药物的这种特性,不选择都通过一条代谢途径代谢的药物。就像开车,既然我们已经知道某个地段堵车,而且这种“堵车”会影响身体健康,那就想办法避开它,而阿利沙坦就是避开交通拥堵路段的一个有效工具。比如说一个冠心病患者,他可能需要吃很多药物,其中大多数经过细胞色素酶P450酶系统代谢,这个时候如果他也在吃沙坦类降压药,那就可以考虑医生指导下使用不经过细胞色素酶P450酶系统的沙坦类降压药。
最后,张大夫还是提醒大家,对于降压药的选择,一定要在专业医生指导下进行,不要自行调整。
厄贝沙坦和缬沙坦,哪个功效更好?可以分析一下吗?
缬沙坦和厄贝沙坦是临床常用的两个沙坦类降压药,经常有患者询问,这两个药哪个更好些呢?其实,每一种药都有其自身优势,也存在短板。只有根据患者疾病状况个体化选用,才会发挥最大功效。下面我就介绍一下两药的区别。
沙坦类降压药按化学结构分为二苯四咪唑类、非二苯四咪唑类和杂环类。
二苯四咪唑类 : 如氯沙坦、 厄贝沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦、 阿利沙坦等。
非二苯四咪唑类:如伊贝沙坦。
杂环类:如缬沙坦等。
沙坦类均有苯丙咪唑环, 但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,导致理化特性不同, 如脂溶性、 组织穿透性、对受体亲和力等存在差异, 因此, 不同 沙坦类的降压效果也有所不同。厄贝沙坦独有的环戊基结构与 AT1 受体的袋状结构底部紧密嵌合结构稳定、 亲和力高、 解离度低,厄贝沙坦 AT1 阻断作用更强效、 更持久。
目前缬沙坦国内说明书只批准了治疗轻、中度原发性高血压。而厄贝沙坦既可以治疗原发性高血压,又可以用于合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。而美国FDA批准的适应证厄贝沙坦和国内相同,缬沙坦的适应证则除了可以用于高血压外,还可以用于心力衰竭,心肌梗死。国内在两药用于糖尿病肾病的研究结果表明,两组药物均有减少糖尿病肾病患者微量蛋白尿及降压作用,而厄贝沙坦比缬沙坦在降低血压方面更有优势。
虽然两药均是每日给药一次,但缬沙坦半衰期为6小时,厄贝沙坦半衰期则长达11-15小时,因此,厄贝沙坦的降压作用更长效、更平稳。
由于缬沙坦仅有 30%从肾排泄,因此,轻中度肾功能受损患者不需要调整剂量。目前尚无重度肾功能受损(肌酐清除率<30 ml/min)患者的用药数据。厄贝沙坦不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。肾功能损害的患者,厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。故肾功能损伤的患者无需调整本品剂量。
饮食对厄贝沙坦吸收无影响,不会明显影响其生物利用度。因此,可以空腹服用,也可以餐后服用。而进食时服用缬沙坦,使吸收量减少48%,但是无论是否进食时服用,8小时后的血药浓度相似。也就是说吸收减少对临床疗效无明显影响,故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。
厄贝沙坦和缬沙坦都是临床上常用的沙坦类降压药物,虽然都叫“沙坦”,但由于药物结构的不同,其药效、适应症、代谢途径等方面,还是有所区别的,今天就来和大家探讨下这两个药物。
沙坦类药物的作用机理都是类似的,主要是通过阻断AT1受体,从而拮抗血管紧张素Ⅱ所导致的强力的收缩血管作用和水钠潴留。简单来说,就是能够扩张血管,还能够促进钠的排泄,从而达到控制血压的效果。
沙坦类药物适用于心功能不全、左心室功能障碍、心肌梗死后合并高血压,以及糖尿病肾病合并高血压的情况。对于普利类药物不耐受的患者,一般也推荐换服沙坦类药物。沙坦类药物能够降低伴有糖尿病、房颤、左心室肥厚、颈动脉内膜硬化等高血压患者的卒中风险。
1. 降压效果和适应症略有差异:
缬沙坦主要用于轻中度原发性高血压患者,而厄贝沙坦的适应症是原发性高血压患者,还应用于合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。从两个药物推荐剂量的作用效果上说,厄贝沙坦略强于缬沙坦,血压达标率更高。
2. 推荐剂量不同:
缬沙坦推荐剂量80mg,厄贝沙坦推荐剂量150mg,对于进行血液透析和75岁以上的老年人,厄贝沙坦推荐75mg减量服用,而缬沙坦老年人用药无需减量。
3. 药物吸收率不同:
缬沙坦和厄贝沙坦在体内都是以原形的形式起效,缬沙坦的生物利用度维23%,厄贝沙坦高一些,可达到60~80%。这可能也是厄贝沙坦降压作用略强于缬沙坦的原因之一。
4. 药物半衰期有差异:
其实听听名字,就简单可以看出,这两个药基本一样,都属于血管经张素II受体拮抗剂。
在临床,也不能说哪个更好,一方面是用药习惯,一方面是个人经验,医生用的多,自然经验多,更有把握一些。
我们从理论上简单聊一聊这两种药的区别:
第一、作用时间
厄贝沙坦半衰期为11-15小时,缬沙坦半衰期为7-9小时,所以厄贝沙坦每日可用一次,而缬沙坦每日可能需要使用两次,但实际临床中缬沙坦一天一次对于很多高血压也是很平稳的。
第二、降压
厄贝沙坦对血管紧张素II受体阻断作用比缬沙坦更强,所以降压效力相对更强。但使用这两种药物后血药浓度谷峰比有区别,缬沙坦为69-70%,厄贝沙坦大于60%。谷峰比越大,说明血药浓度越平稳,所以通常情况缬沙坦降压相对相对平稳。
第三、药物的相互影响
厄贝沙坦经过肝药酶CYP2c9代谢,而缬沙坦不需要,所以缬沙坦相对厄贝沙坦和其他药物相互作用较少。而厄贝沙坦在和华法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平联用时,需加以注意。
第四、代谢
厄贝沙坦片和缬沙坦这两种都是治疗原发性高血压的药物,它们的效果还是不错的,它们是一种口服的药物,是一种特异性药物。人的机体里有一种叫做血管紧张素的物质,而沙坦类药物则是一种可以拮抗血管紧张素的药物,人体的血管紧张素被拮抗了之后,血管的收缩得到缓解,所以这又是一种扩血管的药物,可以控制人体的醛固酮释放,降低血压。
厄贝沙坦和缬沙坦一般来说不太好进行比较,毕竟属于同一类的降压药。但是,从临床上来说的话,一般认为缬沙坦的功效要好一点。
厄贝沙坦一般会把它做成一个片剂,在外观上可以看到它是白色的,不仅可以用来治疗原发性高血压,还可以用来治疗合并高血压的2型糖尿病肾病。缬沙坦一般是胶囊制剂。
这两种药物各有各的特点,而且在临床上这两种药物都得到了广泛的应用,它们的降压效果不错。厄贝沙坦对人体的肾素、ACE等其他的受体没有抑制作用,对人体的副作用比较小。缬沙坦则对人体的心率没有干扰作用,对人体的血脂血糖没有影响,避免了患者在用完药物之后出现血糖下降的想象,而且停药后不容易出现血压的反弹。但是在具体药物选择方面一定要听从医嘱,不要随意用药。
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到此,以上就是对于阿利沙坦酯片的作用功效的问题就介绍到这了,希望介绍关于阿利沙坦酯片的作用功效的2点解答对大家有用。
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